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| 新型氨基苯甲酸类FXR受体激动剂的设计与合成 摘要 目的：法尼醇 X 受体 (FXR) 是配体激活的转录因子，是核受体超家族成员之一，是治疗血脂异常和脂肪肝的重要靶点。FXR激动剂是治疗胆管肿瘤和非酒精性脂肪肝的新型药物。本实验旨在合成新型高效的氨基苯甲酸类 FXR 激动剂。方法：以不同的羧酸衍生物为原料，与草酰氯反应形成酰氯，再与氨基苯甲酸衍生物进行酰胺化反应，然后水解得到目标化合物；所有目标化合物结构通过 ESI-MS和1H NMR表征。结果：成功合成并鉴定13个目标产物。结论：实验方法具有可行性，成功合成13个目标化合物。 关键词：法尼醇 X 受体；氨基苯甲酸；激动剂；酰胺化 目 录 摘 要 5 ABSTRACT 6 正 文 7 1 实验部分 8 1.1 试剂与仪器 8 1.2 合成路线 9 1.3 合成方法 11 1.3.1 化合物3a-3h的制备 11 1.3.2 化合物3i-3m的制备 13 2 结果与讨论 15 2.1 合成 15 2.2 1H NMR分析 15 3 结论 15 参考文献 16 附图 17 综 述 25 1 FXR 的结构和功能 25 2 FXR 激动剂的研究进展 26 2.1非甾体类 FXR 激动剂 26 2.2 甾体类 FXR 激动剂 27 3 氨基苯甲酸类衍生物的研究 28 4 结语 28 参考文献 29 致 谢 31 |
