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FXR受体激动剂的设计与合成

更新时间:2019-06-10
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FXR受体激动剂的设计与合成


 
目的:法尼醇 X 受体 (FXR) 是配体激活的转录因子,也是核受体超家族成员之一,更是治疗血脂异常和脂肪肝的重要靶点。FXR激动剂是一种治疗胆管肿瘤和非酒精性脂肪肝的新型药物。本实验旨在合成新型高效且毒性低的 FXR 激动剂。方法:以不同结构的羧酸化合物为原料,和草酰氯反应生成酰氯;酰氯再与氨基苯甲酸衍生物进行酰胺化反应,酰胺经过水解得到目标化合物;所有目标化合物结构通过 ESI-MS和1H NMR表征。结果:成功合成并鉴定10个目标产物。结论:验证该方案具有可行性,成功合成10个目标化合物。
 
关键词:法尼醇 X 受体;激动剂;酰胺化