摘 要

 

小檗碱亦称黄连素，是中药黄连发挥药效的主要活性成分，在临床上一直被用于治疗腹泻。现代医学研究证实，小檗碱具有显著的降糖、降脂、抗炎、抗心律失常、抗肿瘤等多重药理活性。本文以小檗碱为先导化合物，运用传统药物化学设计理论和分子拼合原理，对天然产物小檗碱进行结构改造，设计合成了小檗碱 C(9) 位硫辛酸酯及其类似物，并进行药理活性实验评价。同时，开展了量子化学计算，计算小檗碱抗氧化相关性。以期希望能够在提高生物利用的的同时，增加其药理活性，形成具有多效能多靶点的新型降糖药物。

 

本论文主要要进行了如下工作：

 

关键词：小檗碱，I糖尿病小鼠模型，化学修饰，量子化学