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| HIV整合酶抑制剂的设计合成 摘要：目的：设计合成新型HIV整合酶抑制剂。方法：先将4-甲氧基苯胺上的氨基重氮化，生成重氮盐；重氮盐部分再与乙酰戊二酸二乙酯连接（碳氮偶联），生成中间体；接着脱去结构上的乙酰基，得到重要的中间体；再把重要中间体在盐酸气体中进行环合，得到吲哚环；将得到吲哚环化合物结构上的两个酯键进行碱性水解，得到带羟基的吲哚类化合物。结果：通过5步反应得到2-吲哚甲酸17化合物以及中间体。结论：所合成得到的2-吲哚甲酸17能抑制整合酶的活性，达到抗HIV的目地。 关键词: 艾滋病（AIDS);设计合成; 整合酶抑制剂;HIV的逆转录; 目 录 1.前言： 3 1.1艾滋病的研究现状 3 1.2整合酶 4 1.3整合酶抑制剂 6 1.4吲哚类化合物 7 1.5研究内容 7 2.材料与方法 8 2.1目标化合物合成设计及具体步骤 8 2.1.1目标化合物合成设计 8 2.1.2具体步骤 8 2.2实验部分 10 2.2.1 试剂 10 2.2.2实验仪器 10 3.结果： 11 4.讨论 14 4.1制备中间体化合物的难点 14 4.1.1制备化合物b的难点 14 4.1.2制备化合物c的难点 15 4.1.3制备化合物e的难点 15 致谢 18 |
