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HIV整合酶抑制剂的设计合成

更新时间:2019-06-10
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HIV整合酶抑制剂的设计合成

摘要:目的:设计合成新型HIV整合酶抑制剂。方法:先将4-甲氧基苯胺上的氨基重氮化,生成重氮盐;重氮盐部分再与乙酰戊二酸二乙酯连接(碳氮偶联),生成中间体;接着脱去结构上的乙酰基,得到重要的中间体;再把重要中间体在盐酸气体中进行环合,得到吲哚环;将得到吲哚环化合物结构上的两个酯键进行碱性水解,得到带羟基的吲哚类化合物。结果:通过5步反应得到2-吲哚甲酸17化合物以及中间体。结论:所合成得到的2-吲哚甲酸17能抑制整合酶的活性,达到抗HIV的目地。
关键词: 艾滋病(AIDS);设计合成; 整合酶抑制剂;HIV的逆转录;

目   录

1.前言: 3
1.1艾滋病的研究现状 3
1.2整合酶 4
1.3整合酶抑制剂 6
1.4吲哚类化合物 7
1.5研究内容 7
2.材料与方法 8
2.1目标化合物合成设计及具体步骤 8
2.1.1目标化合物合成设计 8
2.1.2具体步骤 8
2.2实验部分 10
2.2.1 试剂  10
2.2.2实验仪器 10
3.结果: 11
4.讨论 14
4.1制备中间体化合物的难点 14
4.1.1制备化合物b的难点 14
4.1.2制备化合物c的难点 15
4.1.3制备化合物e的难点 15
致谢 18