HIV整合酶抑制剂的设计合成 摘要:目的:设计合成新型HIV整合酶抑制剂。方法:先将4-甲氧基苯胺上的氨基重氮化,生成重氮盐;重氮盐部分再与乙酰戊二酸二乙酯连接(碳氮偶联),生成中间体;接着脱去结构上的乙酰基,得到重要的中间体;再把重要中间体在盐酸气体中进行环合,得到吲哚环;将得到吲哚环化合物结构上的两个酯键进行碱性水解,得到带羟基的吲哚类化合物。结果:通过5步反应得到2-吲哚甲酸17化合物以及中间体。结论:所合成得到的2-吲哚甲酸17能抑制整合酶的活性,达到抗HIV的目地。 关键词: 艾滋病(AIDS);设计合成; 整合酶抑制剂;HIV的逆转录; 目 录 1.前言: 3 1.1艾滋病的研究现状 3 1.2整合酶 4 1.3整合酶抑制剂 6 1.4吲哚类化合物 7 1.5研究内容 7 2.材料与方法 8 2.1目标化合物合成设计及具体步骤 8 2.1.1目标化合物合成设计 8 2.1.2具体步骤 8 2.2实验部分 10 2.2.1 试剂 10 2.2.2实验仪器 10 3.结果: 11 4.讨论 14 4.1制备中间体化合物的难点 14 4.1.1制备化合物b的难点 14 4.1.2制备化合物c的难点 15 4.1.3制备化合物e的难点 15 致谢 18 |
HIV整合酶抑制剂的设计合成
更新时间:2019-06-10